Sermorelin 5mg

Beschreibung

Sermorelin 5mg enthält Sermorelin, ein synthetisches Peptid, das den ersten 29 Aminosäuren des menschlichen Wachstumshormon-Releasing-Hormons (GHRH 1-29) entspricht. Dieses N-terminale Fragment ist die kürzeste Sequenz des nativen, aus 44 Aminosäuren bestehenden Hormons, die am GHRH-Rezeptor der Adenohypophyse die volle biologische Aktivität beibehält.

Sermorelin liefert kein Wachstumshormon, sondern wirkt eine Stufe davor. Die Bindung an GHRH-Rezeptoren der somatotropen Zellen der Hypophyse aktiviert eine cAMP-abhängige Signalübertragung und führt zur Freisetzung von körpereigenem Wachstumshormon (GH). Da die Sekretion weiterhin der Rückkopplung durch Somatostatin und IGF-1 unterliegt, bleibt das natürliche pulsatile Muster der GH-Ausschüttung weitgehend erhalten.

Dieser Unterschied zu exogenem Somatotropin ist der Hauptgrund, weshalb Sermorelin als physiologischeres Werkzeug zur Untersuchung der GH-Achse betrachtet wird. Auf die gesteigerte GH-Sekretion folgt ein Anstieg des zirkulierenden IGF-1, des wichtigsten Mediators zahlreicher Wirkungen des Wachstumshormons in peripheren Geweben.

Die Forschung zu diesem Peptid reicht bis in die 1980er-Jahre zurück, als GHRH erstmals isoliert und sequenziert wurde. Sermorelin wurde anschließend sowohl als Diagnostikum zur Beurteilung der hypophysären GH-Reserve als auch zur Behandlung des Wachstumshormonmangels bei Kindern entwickelt und gehört damit zu den besser dokumentierten GHRH-Analoga in der Literatur.

In den Vereinigten Staaten war Sermorelinacetat in den 1990er-Jahren unter dem Namen Geref für die diagnostische Beurteilung der Hypophysenfunktion und für die Behandlung des idiopathischen Wachstumshormonmangels bei Kindern zugelassen. Das Präparat wurde 2008 vom Hersteller eingestellt, eine Entscheidung, die auf kommerzielle und produktionstechnische Gründe und nicht auf Sicherheitsbefunde zurückgeführt wird. Sermorelin ist für die auf dieser Seite beschriebenen Zwecke nicht zugelassen; das hier angebotene Material wird ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke geliefert.

Forschungsschwerpunkte

• Stimulation der GH-Achse – untersucht als GHRH-Rezeptoragonist, der die Sekretion von körpereigenem Wachstumshormon aus der Hypophyse erhöht.
• Pulsatile Sekretion – betrachtet im Hinblick darauf, die GH-Ausschüttung zu steigern und dabei Amplitude und Rhythmus der physiologischen Pulse zu erhalten.
• IGF-1-Signalweg – eingesetzt in Studien, die den nachgeschalteten IGF-1-Anstieg als Marker der GH-Achsen-Aktivierung messen.
• Körperzusammensetzung – untersucht in Bezug auf Fettmasse, fettfreie Masse und verwandte metabolische Endpunkte, die mit GH und IGF-1 verknüpft sind.
• Schlafarchitektur – Gegenstand von Arbeiten zur Kopplung zwischen GHRH-Aktivität, Tiefschlaf und nächtlicher GH-Freisetzung.
• Geweberegeneration – berücksichtigt in Modellen zur Reparatur von Muskel- und Bindegewebe, die über die GH/IGF-1-Achse vermittelt wird.
• Altersbedingter GH-Rückgang – an älteren Erwachsenen untersucht, um zu prüfen, ob die Ansprechbarkeit der Hypophyse bei nachlassender spontaner GH-Sekretion erhalten bleibt.
• Prüfung der Hypophysenfunktion – historisch als Stimulationssubstanz verwendet, um hypophysäre von hypothalamischen Ursachen eines GH-Mangels zu unterscheiden.

Klinische Untersuchungen

Sermorelin wurde klinisch bei Kindern mit idiopathischem Wachstumshormonmangel geprüft; bei täglicher subkutaner Gabe wurde bei einem Teil der Probanden eine Zunahme der Wachstumsgeschwindigkeit berichtet. Diese Studien bildeten die Grundlage der früheren Zulassung in den USA. Die spätere Marktrücknahme fiel mit der breiten Einführung von rekombinantem Somatotropin zusammen, das eine direktere Kontrolle der zugeführten Hormonmenge erlaubt.

In den veröffentlichten Studien stimulierte Sermorelin die GH-Freisetzung und erhöhte die IGF-1-Konzentration. In diagnostischen Settings diente eine einmalige intravenöse Gabe zur Beurteilung der sekretorischen Reserve der Hypophyse, was einen direkten Nachweis der Wirkung auf die GH-Achse liefert.

Studien an älteren Erwachsenen gingen der Frage nach, ob der altersbedingte Rückgang der GH-Sekretion durch GHRH-Stimulation ausgeglichen werden kann. Über Zeiträume von mehreren Wochen bis mehreren Monaten berichteten die Untersucher über eine Zunahme der GH-Pulsamplitude und des IGF-1; Veränderungen der fettfreien Körpermasse und weiterer sekundärer Endpunkte wurden in einigen, jedoch nicht in allen Kohorten beschrieben.

Zu den in der Literatur zusammengefassten Beobachtungen gehören eine gesteigerte pulsatile GH-Sekretion, erhöhte IGF-1-Werte, eine erhaltene physiologische Regulation der Hormonachse und eine überwiegend gute Verträglichkeit. Die Studiengrößen waren jedoch begrenzt, und die Daten belegen keine Ergebnisse außerhalb der jeweiligen Protokolle, in denen sie erhoben wurden.

In der Forschung verwendete Mengen

Die in veröffentlichten Forschungsprotokollen genannten Mengen sind experimentelle Parameter. Sie sind keine Dosierungsempfehlungen, keine medizinischen Dosen und keine Anwendungsanleitung. Sie werden hier ausschließlich aufgeführt, um die in der Literatur vorkommende Spannweite zu beschreiben.

Für diagnostische Stimulationstests beschreibt die Literatur eine einmalige intravenöse Menge von etwa 1 mcg/kg. Pädiatrische Studien zum Wachstumshormonmangel verwendeten tägliche subkutane Mengen im Bereich von 30 mcg/kg, die in der Regel abends verabreicht wurden.

Studien an Erwachsenen setzten entweder gewichtsbezogene Mengen von etwa 10 mcg/kg oder feste Mengen ein, häufig einmal täglich vor dem Schlafen, um sich am nächtlichen Maximum der GH-Sekretion zu orientieren. Nichtklinische Forschungsprotokolle nennen oft 200 bis 300 mcg pro Tag über 8 bis 12 Wochen, teils in Zyklen mit geplanten Pausen, die die Ansprechbarkeit der Rezeptoren erhalten sollen.

Rekonstituiertes Material wird in der Regel bei 2–8 °C gelagert, lyophilisiertes Material kühl und lichtgeschützt. Es handelt sich um Handhabungsparameter für Labormaterial.

In der Literatur berichtete Reaktionen

Die in klinischen und experimentellen Berichten beschriebenen Reaktionen waren überwiegend leicht und vorübergehend. Genannt werden unter anderem:

• Rötung, Schwellung oder Beschwerden an der Applikationsstelle;
• Gesichtsrötung (Flush);
• Kopfschmerzen;
• Schwindel;
• Übelkeit;
• vorübergehende Blutdruckveränderungen.

In einigen pädiatrischen Studien wurde zudem die Bildung von Antikörpern gegen das Peptid beobachtet. Das langfristige Sicherheitsprofil von Sermorelin unter den auf dieser Seite beschriebenen Bedingungen ist nicht belegt, und die Folgen einer längeren Exposition sind unbekannt.

Sermorelin im Vergleich zu anderen Peptiden

Sermorelin vs HGH (Somatotropin) – Somatotropin ist exogenes Wachstumshormon, das in aktiver Form in den Kreislauf gelangt und die hypophysäre Regulation umgeht. Sermorelin stimuliert als GHRH-Analogon dagegen die körpereigene GH-Produktion, sodass die Ausschüttung der physiologischen Rückkopplung unterworfen bleibt.

Sermorelin vs Ipamorelin – Ipamorelin gehört zu den GH-Sekretagoga, die am Ghrelin-Rezeptor (GHS-R1a) angreifen, einem vom GHRH-Rezeptor verschiedenen Signalweg. Da beide Mechanismen parallel und nicht überlappend verlaufen, werden Kombinationen beider Klassen in der Literatur häufig untersucht.

Sermorelin vs GHRP-2 und GHRP-6 – diese Sekretagoga des Ghrelin-Signalwegs erzeugen typischerweise einen schnelleren und höheren GH-Gipfel und sind mit zusätzlichen Effekten wie gesteigertem Appetit verbunden. Für Sermorelin wird eine moderatere Antwort beschrieben, die der physiologischen Sekretion näherkommt.

Sermorelin vs CJC-1295 – beide sind GHRH-Analoga. CJC-1295 ohne DAC ist auf höhere Stabilität modifiziert, während die DAC-Variante an Plasmaalbumin bindet und über mehrere Tage aktiv bleibt, was eine anhaltende GH-Stimulation bewirkt. Sermorelin ist kurz wirksam und erzeugt kurze Pulse, die denen des nativen GHRH ähneln.

Sermorelin vs Tesamorelin – Tesamorelin ist ein stabilisiertes GHRH-Analogon voller Länge, das eine ausgeprägtere und länger anhaltende Wirkung auf GH und IGF-1 zeigt. Sermorelin wirkt kürzer und steht strukturell dem aktiven Fragment des natürlichen Hormons näher.

Die Informationen auf dieser Seite wurden aus veröffentlichten wissenschaftlichen Untersuchungen zusammengestellt und dienen ausschließlich der Information. Sie sind nicht dazu bestimmt, Krankheiten zu diagnostizieren, zu behandeln oder zu verhüten. Die angebotenen Produkte sind weder Arzneimittel noch Medizinprodukte und eignen sich ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke.