GHRP-2 (Pralmorelin) 5mg

Beschreibung

GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide-2), auch unter dem internationalen Freinamen Pralmorelin bekannt, ist ein synthetisches Hexapeptid mit der Sequenz D-Ala-D-2Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Es gehört zur zweiten Generation der Wachstumshormon-Sekretagoga, die aus den Arbeiten von Cyril Bowers und Kollegen hervorgingen, welche Anfang der 1980er-Jahre erstmals synthetische GH-freisetzende Peptide beschrieben.

GHRP-2 wirkt als Agonist des Ghrelin-Rezeptors (GHS-R1a). Durch die Bindung an diesen Rezeptor in Hypophyse und Hypothalamus löst es eine pulsatile Freisetzung von körpereigenem Wachstumshormon (GH) aus und wirkt dem hemmenden Einfluss von Somatostatin entgegen. Der Ghrelin-Rezeptor selbst wurde erst 1996 identifiziert und Ghrelin als natürlicher Ligand 1999, sodass die Forschung an GHRP-2 dem Verständnis des aktivierten Signalwegs vorausging.

Innerhalb der GHRP-Familie erzeugt GHRP-2 Berichten zufolge eine der stärksten GH-Antworten pro Mengeneinheit. Im Vergleich zu GHRP-6 wird sein Einfluss auf den Appetit meist als mäßiger beschrieben, wenngleich auch für GHRP-2 unter kontrollierten Bedingungen eine gesteigerte Nahrungsaufnahme nachgewiesen wurde. Zudem wurden moderate Anstiege von Cortisol, ACTH und Prolaktin dokumentiert.

Aufgrund dieser Eigenschaften dient GHRP-2 als Referenzmolekül in der Forschung zu GH-Sekretion, Hypophysenfunktion, Stoffwechselregulation, Appetit und Körperzusammensetzung.

In Japan ist Pralmorelin ausschließlich als Diagnostikum zur Beurteilung der GH-Sekretionskapazität zugelassen. Es ist weder von der FDA noch von der EMA zugelassen und nicht für die auf dieser Seite beschriebenen Zwecke zugelassen. Das Produkt wird ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke geliefert und gehandhabt.

Forschungsschwerpunkte

• GH-Sekretion – untersucht als starker Stimulus der endogenen GH-Freisetzung über den Ghrelin-Rezeptor.
• Hypophysenfunktionstests – betrachtet als diagnostischer Stimulus zur Beurteilung der hypophysären GH-Reserve.
• IGF-1-Regulation – untersucht im Zusammenhang mit dem nachgelagerten Anstieg des zirkulierenden IGF-1.
• Appetit und Nahrungsaufnahme – von Interesse, da die Aktivierung des Ghrelin-Rezeptors die Hungersignale im Hypothalamus beeinflusst.
• Körperzusammensetzung – Gegenstand von Arbeiten zur GH-vermittelten Lipolyse und Magermasse.
• Glukosestoffwechsel – untersucht im Hinblick auf den Einfluss von GH auf Insulinsensitivität und Blutzucker.
• Schlaf – betrachtet im Zusammenhang mit der Verbindung zwischen GH-Pulsen und Tiefschlaf.
• Bindegewebe und Regeneration – betrachtet im Kontext der GH-abhängigen Reparatur von Sehnen-, Gelenk- und Muskelgewebe.

Klinische Untersuchungen

GHRP-2 zählt zu den am besten charakterisierten GH-Sekretagoga in der Humanforschung. Studien an gesunden Erwachsenen und an Patienten mit GH-Mangel zeigten nach intravenöser Gabe einen raschen, ausgeprägten GH-Gipfel, dessen Höhe von der verabreichten Menge und vom Funktionszustand der Hypophyse abhängt. Auf dieser Eigenschaft beruht der Einsatz als diagnostischer Stimulationstest.

Pädiatrische Studien an kleinwüchsigen Kindern untersuchten die subkutane, intranasale und orale Gabe über Wochen bis Monate. Berichtet wurde eine gesteigerte GH-Sekretion und bei einem Teil der Teilnehmenden eine erhöhte Wachstumsgeschwindigkeit, wobei die Antworten individuell stark variierten.

In einer Studie von Laferrère und Kollegen erhöhte eine intravenöse Infusion von GHRP-2 bei gesunden Männern die Nahrungsaufnahme im Vergleich zu Kochsalzlösung um etwa ein Drittel, was die Wirkung der Verbindung auf die Appetitregulation bestätigt. Weitere Arbeiten untersuchten den Einfluss auf Glukosestoffwechsel, Körperzusammensetzung und Schlaf sowie eine teilweise Abschwächung der GH-Antwort bei kontinuierlicher Exposition.

Keine große randomisierte kontrollierte Studie hat eine Wirksamkeit von GHRP-2 als Therapeutikum belegt; außerhalb des diagnostischen Einsatzes bleibt es eine Forschungsverbindung.

In der Forschung verwendete Mengen

Die in veröffentlichten Forschungsprotokollen angegebenen Mengen sind experimentelle Parameter. Sie sind keine Dosierungsempfehlungen, keine medizinischen Dosen und keine Anwendungsanleitung. Sie werden hier nur aufgeführt, um die in der Literatur vorkommende Spannweite zu beschreiben.

In diagnostischen und pharmakologischen Studien an Erwachsenen wurde GHRP-2 meist als einzelner intravenöser Bolus von etwa 1 mcg/kg oder als feste Menge von 100 mcg verabreicht. Studien mit kontinuierlicher Infusion verwendeten Raten in mcg/kg pro Stunde über mehrere Stunden.

Nichtklinische Forschungsprotokolle beschreiben häufiger Mengen von 100 bis 300 mcg pro Gabe, subkutan ein- bis zweimal täglich, oft mit Abstand zu Mahlzeiten, da Insulin und zirkulierende Nährstoffe die GH-Antwort Berichten zufolge abschwächen. Beschrieben werden Beobachtungszeiträume von 8 bis 12 Wochen mit geplanten Pausen, wobei die Rezeptorsensitivität als Grund für zyklische Protokolle angeführt wird.

Lyophilisiertes Material wird in der Regel tiefgekühlt und lichtgeschützt gelagert, rekonstituiertes Material bei 2–8 °C. Dies sind Handhabungsparameter für Labormaterial.

In der Literatur berichtete Reaktionen

Die in klinischen und experimentellen Berichten beschriebenen Reaktionen waren überwiegend leicht und vorübergehend. Genannt werden:

• gesteigerter Appetit;
• Wassereinlagerungen;
• Rötung an der Applikationsstelle;
• Schläfrigkeit;
• leichte Müdigkeit;
• Kopfschmerzen;
• Übelkeit oder Schwindel;
• vorübergehende Anstiege von Cortisol und Prolaktin als Laborbefund.

Das langfristige Sicherheitsprofil von GHRP-2 außerhalb des diagnostischen Einsatzes ist nicht belegt. Die Folgen einer wiederholten Stimulation der GH/IGF-1-Achse über längere Zeiträume sind unbekannt.

GHRP-2 (Pralmorelin) im Vergleich zu anderen Peptiden

GHRP-2 vs GHRP-6 – beide wirken über denselben Rezeptor. GHRP-6 ist mit einem stärkeren Appetitanstieg verbunden, während GHRP-2 Berichten zufolge eine größere GH-Antwort pro Mengeneinheit bei mäßigerem Einfluss auf die Nahrungsaufnahme erzeugt.

GHRP-2 vs Ipamorelin – Ipamorelin ist ein selektiverer Ghrelin-Rezeptor-Agonist mit geringem Einfluss auf Cortisol, Prolaktin und Appetit. GHRP-2 wird untersucht, wenn ein stärkerer und schnellerer GH-Gipfel der interessierende Endpunkt ist.

GHRP-2 vs Hexarelin – Hexarelin gilt als eine der potentesten Verbindungen der Klasse und wurde zusätzlich auf kardiale Effekte untersucht. GHRP-2 wird in längeren Protokollen als besser steuerbar beschrieben, mit weniger ausgeprägter Abschwächung der Antwort.

GHRP-2 vs GHRH-Analoga – Sermorelin und CJC-1295 mit oder ohne DAC wirken über den GHRH-Rezeptor. Da GHRP-2 einen separaten Signalweg nutzt, werden beide Klassen in der Forschung häufig kombiniert, wobei eine synergistische GH-Antwort berichtet wurde.

GHRP-2 vs hGH (Somatotropin) – Somatotropin ist exogenes Wachstumshormon, das die hypophysäre Regulation umgeht. GHRP-2 liefert kein Hormon von außen; die Forschung dazu betrifft die Stimulation der Hypophyse selbst.

Die Informationen auf dieser Seite wurden aus veröffentlichten wissenschaftlichen Untersuchungen zusammengestellt und dienen ausschließlich der Information. Sie sind nicht dazu bestimmt, Krankheiten zu diagnostizieren, zu behandeln oder zu verhüten. Die angebotenen Produkte sind weder Arzneimittel noch Medizinprodukte und eignen sich ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke.