5-Amino-1MQ 50mg

Beschreibung

5-Amino-1MQ (5-Amino-1-methylchinolinium) ist kein Peptid, sondern eine synthetische niedermolekulare Verbindung. Sie gehört zu einer Reihe von Chinolinium-Analoga, die als Hemmstoffe der Nicotinamid-N-Methyltransferase (NNMT) entwickelt wurden, eines Enzyms, das in der Forschung zum Energiestoffwechsel und zum Fettgewebe Beachtung findet.

NNMT überträgt eine Methylgruppe von S-Adenosylmethionin (SAM) auf Nicotinamid, wobei 1-Methylnicotinamid und S-Adenosylhomocystein entstehen. Über diese Reaktion beeinflusst das Enzym den zellulären Nicotinamid-Pool, der für die NAD⁺-Synthese zur Verfügung steht, sowie das Gleichgewicht der Methylgruppendonoren. Eine erhöhte NNMT-Expression im weißen Fettgewebe wurde in experimentellen Modellen mit Adipositas und Insulinresistenz in Verbindung gebracht, während eine Herunterregulierung des Enzyms bei Mäusen den Energieverbrauch erhöht und vor ernährungsbedingter Gewichtszunahme geschützt haben soll.

5-Amino-1MQ wurde aus einer Reihe von Kandidaten wegen seiner Selektivität für NNMT und seiner Fähigkeit, Zellmembranen zu passieren, ausgewählt. In kultivierten Adipozyten verringerte die Verbindung Berichten zufolge die Bildung von 1-Methylnicotinamid, erhöhte intrazelluläres NAD⁺ und SAM und hemmte die Lipogenese.

Anders als appetitregulierende Substanzen, die an Inkretinrezeptoren wirken, und anders als stimulanzienbasierte Ansätze wird 5-Amino-1MQ als Modulator des Zellstoffwechsels untersucht. Die derzeitige Evidenz stammt nahezu vollständig aus In-vitro- und Nagetierstudien.

5-Amino-1MQ ist weder von der FDA noch von der EMA als Arzneimittel zugelassen. Es wird ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke bereitgestellt.

Forschungsschwerpunkte

• NNMT-Hemmung – charakterisiert in enzymatischen und zellulären Assays, die die Bildung von 1-Methylnicotinamid messen.
• Fettgewebsmasse – untersucht an Mäusen mit ernährungsbedingter Adipositas mit dem Gewicht des weißen Fettgewebes und der Adipozytengröße als Endpunkten.
• Energieverbrauch – betrachtet im Zusammenhang mit Veränderungen der zellulären NAD⁺- und SAM-Spiegel nach NNMT-Hemmung.
• Lipogenese – untersucht in kultivierten Adipozyten anhand der Lipidakkumulation während der Differenzierung.
• Insulinsensitivität und Glukoseverwertung – geprüft in Nagetiermodellen der Adipositas und Stoffwechselstörung.
• NAD⁺-Stoffwechsel – erfasst über die intrazelluläre NAD⁺-Konzentration als mechanistischen Messwert der NNMT-Hemmung.
• Alterung der Skelettmuskulatur – untersucht an alten Mäusen hinsichtlich der Aktivität muskulärer Stammzellen und der Regeneration nach Verletzung.
• Stoffwechselforschung ohne Stimulanzien – von Interesse, weil der vorgeschlagene Mechanismus nicht auf einer Stimulation des Zentralnervensystems beruht.

Klinische Untersuchungen

Die wichtigste In-vivo-Studie, 2018 in Biochemical Pharmacology veröffentlicht, untersuchte 5-Amino-1MQ an Mäusen mit ernährungsbedingter Adipositas. Die über 11 Tage behandelten Tiere zeigten gegenüber Kontrollen eine fortschreitende Abnahme von Körpergewicht und weißer Fettgewebsmasse, kleinere Adipozyten und ein niedrigeres Gesamtcholesterin im Plasma, während sich die Nahrungsaufnahme zwischen den Gruppen nicht signifikant unterschied.

Frühere zelluläre Arbeiten zeigten, dass die Verbindung das intrazelluläre 1-Methylnicotinamid in Adipozyten senkt, die NAD⁺- und SAM-Spiegel erhöht und die Lipidakkumulation während der Adipozytendifferenzierung hemmt. Diese Befunde stehen im Einklang mit der vermuteten Rolle von NNMT als Regulator des Energiestoffwechsels von Fettzellen.

Eine weitere Forschungslinie untersuchte die NNMT-Hemmung an alten Mäusen und berichtete eine verstärkte Aktivierung und Proliferation muskulärer Stammzellen sowie eine verbesserte Regeneration nach Verletzung; weitere Arbeiten kombinierten die NNMT-Hemmung mit körperlichem Training.

Kontrollierte klinische Studien zu 5-Amino-1MQ am Menschen wurden nicht veröffentlicht. Die verfügbaren Daten beschreiben Effekte in Zell- und Tiermodellen und lassen sich nicht auf Ergebnisse beim Menschen übertragen.

In der Forschung verwendete Mengen

Die in veröffentlichten Forschungsprotokollen angegebenen Mengen sind experimentelle Parameter. Sie sind keine Dosierungsempfehlungen, keine medizinischen Dosen und keine Anwendungsanleitung. Sie werden hier ausschließlich aufgeführt, um die in der Literatur beschriebene Spannweite darzustellen.

In der Mausstudie zur ernährungsbedingten Adipositas wurde 5-Amino-1MQ subkutan mit 20 mg/kg pro Gabe verabreicht, mehrmals täglich über 11 Tage. Mengen aus Nagetierstudien werden pro Körpergewicht angegeben und sind nicht direkt auf andere Settings übertragbar.

In der nichtklinischen Forschungsliteratur beschriebene Protokolle nennen Gesamtmengen von 50 bis 100 mg pro Tag, aufgeteilt auf eine oder zwei Gaben, in einigen Protokollen auch 100 bis 150 mg pro Tag für begrenzte Zeiträume. Beschrieben werden sowohl die subkutane als auch die orale Anwendung. Die angegebene Protokolldauer beträgt 4 bis 8 Wochen, meist gefolgt von einer Pause; ein zyklisches Vorgehen ist in diesen Beschreibungen verbreitet.

Lyophilisiertes Material wird in der Regel trocken bei niedriger Temperatur sowie licht- und feuchtigkeitsgeschützt gelagert. Es handelt sich um Handhabungsparameter für Labormaterial.

In der Literatur berichtete Reaktionen

Formale Sicherheitsdaten beim Menschen liegen nicht vor. Die in nichtklinischen Forschungsberichten beschriebenen Reaktionen waren in der Regel leicht und vorübergehend. Genannt werden:

• leichte Kopfschmerzen;
• Magenbeschwerden;
• vorübergehende Müdigkeit;
• Mundtrockenheit;
• leichte Übelkeit oder Schwindel;
• Veränderungen des Appetits.

Das Langzeitsicherheitsprofil von 5-Amino-1MQ ist nicht belegt. Da NNMT am Gleichgewicht der Methylgruppendonoren und an der Ausscheidung von Nicotinamid beteiligt ist, sind die Folgen einer längeren Hemmung des Enzyms unbekannt; eine Bewertung durch eine Behörde liegt nicht vor.

5-Amino-1MQ im Vergleich zu anderen Peptiden

5-Amino-1MQ vs AOD-9604 – AOD-9604 ist ein Peptidfragment aus dem C-terminalen Bereich des menschlichen Wachstumshormons und wird hinsichtlich seiner Wirkung auf die Lipolyse untersucht. 5-Amino-1MQ ist eine niedermolekulare Verbindung, die über die NNMT-Hemmung wirkt; beide adressieren den Fettstoffwechsel über voneinander unabhängige Wege.

5-Amino-1MQ vs Retatrutide – Retatrutide wirkt vor allem über Inkretin- und Glukagonrezeptoren, wobei die Appetitminderung eine wesentliche Komponente ist. 5-Amino-1MQ ist kein Appetitregulator; in der Mausstudie veränderte sich die Nahrungsaufnahme nicht signifikant, und die vermuteten Effekte betreffen den Zellstoffwechsel.

5-Amino-1MQ vs MOTS-c – MOTS-c ist ein mitochondrial kodiertes Peptid, das hinsichtlich Insulinsensitivität und AMPK-Aktivierung untersucht wird. Beide werden in der Stoffwechselforschung betrachtet, doch MOTS-c wirkt als Signalpeptid, während 5-Amino-1MQ ein Enzymhemmer ist.

5-Amino-1MQ vs Adipotide – Adipotide ist ein Peptidomimetikum, das auf die Blutgefäße des Fettgewebes abzielt. 5-Amino-1MQ richtet sich nicht auf die Gefäßversorgung, sondern auf die enzymatische Regulation des Stoffwechsels innerhalb der Fettzelle.

Die Informationen auf dieser Seite wurden aus veröffentlichten wissenschaftlichen Untersuchungen zusammengestellt und dienen ausschließlich der Information. Sie sind nicht dazu bestimmt, Krankheiten zu diagnostizieren, zu behandeln oder zu verhüten. Die angebotenen Produkte sind weder Arzneimittel noch Medizinprodukte und eignen sich ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke.