GHRP-6 5mg

Beschreibung

GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide-6) ist ein synthetisches Hexapeptid mit der Sequenz His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Es war eines der ersten beschriebenen Wachstumshormon-Sekretagoga und ging Anfang der 1980er-Jahre aus den Arbeiten von Cyril Bowers und Frank Momany hervor, die es aus Strukturanaloga der Enkephaline entwickelten, bevor der Rezeptor, auf den es wirkt, identifiziert war.

Das Peptid ist ein Agonist des Ghrelin-Rezeptors (GHS-R1a), der später als Rezeptor des endogenen Hormons Ghrelin erkannt wurde. Die Aktivierung dieses Rezeptors an den somatotropen Zellen der Hypophyse und im Hypothalamus löst eine pulsatile Freisetzung von körpereigenem Wachstumshormon (GH) aus und verringert den hemmenden Einfluss von Somatostatin.

Das auffälligste Merkmal von GHRP-6 ist seine ausgeprägte Wirkung auf den Appetit. Ghrelin-Rezeptoren werden auf hypothalamischen Neuronen exprimiert, die Neuropeptid Y und Agouti-related Peptide bilden, und ihre Aktivierung ist mit verstärkten Hungersignalen verbunden. Deshalb wird GHRP-6 nicht nur in der Forschung zur GH-Sekretion, sondern auch in Studien zu Nahrungsaufnahme und Energiebilanz untersucht.

Eine weitere Forschungslinie, die vor allem von Arbeitsgruppen in Kuba und Europa verfolgt wurde, befasste sich mit zytoprotektiven Beobachtungen zu GHRP-6 in Modellen myokardialer, hepatischer und gastrointestinaler Schädigung, die zumindest teilweise unabhängig von GH zu sein scheinen.

GHRP-6 ist weder von der FDA noch von der EMA als Arzneimittel zugelassen. Es wird ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke geliefert und gehandhabt.

Forschungsschwerpunkte

• GH-Sekretion – untersucht als Stimulus der endogenen GH-Freisetzung über den Ghrelin-Rezeptor, mit einer von der verabreichten Menge abhängigen Antwort.
• Appetit und Nahrungsaufnahme – betrachtet wegen des deutlichen Einflusses auf hypothalamische Hungersignale.
• Energiebilanz und Körpermasse – untersucht in Modellen zur Gewichtszunahme, zur Erholung nach Kalorienrestriktion und bei verminderter Nahrungsaufnahme.
• Synergie mit GHRH – eine der ersten Verbindungen, für die eine synergistische GH-Antwort zusammen mit GHRH beschrieben wurde.
• Zytoprotektion – untersucht in experimentellen Modellen myokardialer, hepatischer und intestinaler Schädigung.
• Stoffwechselregulation – betrachtet im Hinblick auf die Glukoseverwertung und die metabolischen Wirkungen von GH.
• Schlaf und neuroendokrine Regulation – betrachtet im Kontext der Ghrelin-Rezeptor-Signalgebung und nächtlicher GH-Pulse.
• Geweberegeneration – Gegenstand von Arbeiten zur GH-abhängigen Reparatur von Muskel- und Bindegewebe nach Belastung.

Klinische Untersuchungen

GHRP-6 gehört zu den frühesten und am häufigsten untersuchten GH-Sekretagoga. Humanstudien aus den späten 1980er- und den 1990er-Jahren zeigten, dass eine intravenöse Gabe innerhalb von etwa 15 bis 30 Minuten einen raschen GH-Gipfel hervorrief, dessen Höhe von der verabreichten Menge abhing. Bei älteren Erwachsenen blieb die Antwort erhalten, meist jedoch mit geringerer Amplitude.

Bowers und Kollegen berichteten, dass die Kombination von GHRP-6 mit GHRH deutlich mehr GH freisetzte als jede der beiden Verbindungen allein. Diese Beobachtung der Synergie wurde zu einem zentralen Befund des Fachgebiets und trug zur späteren Entdeckung des Ghrelin-Systems bei.

Tierstudien beschrieben bei wiederholter Gabe eine gesteigerte Nahrungsaufnahme und Gewichtszunahme. Experimentelle Arbeiten zur Zytoprotektion berichteten eine verringerte Infarktgröße in Modellen myokardialer Ischämie sowie protektive Beobachtungen in Modellen von Leber- und Magen-Darm-Schädigung; diese Ergebnisse wurden jedoch nicht in kontrollierten klinischen Studien bestätigt.

Keine große randomisierte kontrollierte Studie hat eine Wirksamkeit von GHRP-6 für irgendeine Indikation belegt; die Verbindung bleibt eine Forschungssubstanz.

In der Forschung verwendete Mengen

Die in veröffentlichten Forschungsprotokollen angegebenen Mengen sind experimentelle Parameter. Sie sind keine Dosierungsempfehlungen, keine medizinischen Dosen und keine Anwendungsanleitung. Sie werden hier nur aufgeführt, um die in der Literatur vorkommende Spannweite zu beschreiben.

Humanpharmakologische Studien verwendeten zur Charakterisierung der GH-Antwort meist einen einzelnen intravenösen Bolus von etwa 1 mcg/kg, teilweise bis 2 mcg/kg. Tierstudien gaben die Mengen je nach Spezies und Endpunkt in einer großen Spannweite bezogen auf das Körpergewicht an.

Nichtklinische Forschungsprotokolle beschreiben häufiger Mengen von 100 bis 300 mcg pro Gabe, subkutan ein- bis zweimal täglich, oft mit Abstand zu Mahlzeiten, da Insulin und zirkulierende Nährstoffe die GH-Antwort Berichten zufolge abschwächen. Beschrieben werden Beobachtungszeiträume von 8 bis 12 Wochen mit geplanten Pausen; GHRP-6 wird häufig mit GHRH-Analoga wie Sermorelin oder CJC-1295 ohne DAC kombiniert.

Lyophilisiertes Material wird in der Regel tiefgekühlt und lichtgeschützt gelagert, rekonstituiertes Material bei 2–8 °C. Dies sind Handhabungsparameter für Labormaterial.

In der Literatur berichtete Reaktionen

Die in experimentellen und klinischen Berichten beschriebenen Reaktionen waren überwiegend leicht und von der verwendeten Menge abhängig. Genannt werden:

• deutlich gesteigerter Appetit;
• Wassereinlagerungen;
• Rötung an der Applikationsstelle;
• Schläfrigkeit;
• leichte Mattigkeit;
• Kopfschmerzen;
• Übelkeit oder Schwindel;
• vorübergehende Veränderungen des Blutzuckers.

Das langfristige Sicherheitsprofil von GHRP-6 ist nicht belegt. Die Folgen einer wiederholten Stimulation der GH/IGF-1-Achse und einer länger anhaltenden Appetitsteigerung sind unbekannt.

GHRP-6 im Vergleich zu anderen Peptiden

GHRP-6 vs Ipamorelin – beide wirken über den Ghrelin-Rezeptor, doch Ipamorelin ist selektiver und mit einem schwächeren Einfluss auf Appetit und andere Hormone verbunden. GHRP-6 wird untersucht, wenn die Appetitsteigerung selbst Teil der Forschungsfrage ist.

GHRP-6 vs GHRP-2 – für GHRP-2 werden ein höherer GH-Gipfel pro Mengeneinheit und ein mäßigerer Einfluss auf den Appetit berichtet, während es in einigen Studien Prolaktin und Cortisol stärker anhob. GHRP-6 bleibt die Referenzverbindung für appetitbezogene Endpunkte.

GHRP-6 vs Hexarelin – Hexarelin ist ein eng verwandtes Hexapeptid mit einem methylierten Tryptophanrest und gilt als eines der potentesten GH-Sekretagoga. Es wurde zudem auf kardiale Effekte untersucht, die teilweise über den CD36-Rezeptor vermittelt werden.

GHRP-6 vs Sermorelin – Sermorelin ist ein GHRH-Analogon, das über einen anderen Rezeptor wirkt. Da sich beide Signalwege ergänzen, gehörte diese Kombination zu den ersten, bei denen eine synergistische GH-Antwort dokumentiert wurde.

GHRP-6 vs hGH (Somatotropin) – Somatotropin ist exogenes Wachstumshormon, das die hypophysäre Regulation umgeht. GHRP-6 liefert kein Hormon von außen; die Forschung dazu betrifft die Anregung der endogenen GH-Freisetzung.

Die Informationen auf dieser Seite wurden aus veröffentlichten wissenschaftlichen Untersuchungen zusammengestellt und dienen ausschließlich der Information. Sie sind nicht dazu bestimmt, Krankheiten zu diagnostizieren, zu behandeln oder zu verhüten. Die angebotenen Produkte sind weder Arzneimittel noch Medizinprodukte und eignen sich ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke.