CJC-1295 (ohne DAC) + Ipamorelin (Mischung)

Beschreibung

CJC-1295 (ohne DAC) + Ipamorelin ist eine Forschungsmischung aus zwei Peptiden, die über getrennte Rezeptorwege auf die Wachstumshormon-Achse (GH-Achse) wirken. Beide Komponenten sind zu gleichen Teilen enthalten, je nach Variante 5 mg + 5 mg oder 10 mg + 10 mg pro Präparat.

CJC-1295 ohne DAC, auch als modifiziertes GRF (1-29) bezeichnet, ist ein stabilisiertes Analogon des Growth Hormone-Releasing Hormone (GHRH). Es bindet an den GHRH-Rezeptor der somatotropen Zellen der Hypophyse und löst über eine cAMP-abhängige Signalkaskade die GH-Freisetzung aus. Mit einer Halbwertszeit von etwa einer halben Stunde erzeugt es einen abgegrenzten Puls statt einer anhaltenden Stimulation.

Ipamorelin ist ein synthetisches Pentapeptid aus der Gruppe der Wachstumshormon-Sekretagoga. Es aktiviert den Ghrelin-Rezeptor (GHS-R1a) und wird in der Literatur als eine der selektivsten Verbindungen seiner Klasse beschrieben, da experimentelle Studien selbst bei Mengen deutlich oberhalb der für die GH-Freisetzung erforderlichen keinen wesentlichen Anstieg von ACTH oder Cortisol fanden.

Die Kombination beider Peptide beruht auf ihren sich ergänzenden Mechanismen. Die Aktivierung des GHRH-Rezeptors erhöht das intrazelluläre cAMP, während die Aktivierung des Ghrelin-Rezeptors über Phospholipase C und Calcium-Signale wirkt und zudem dem hemmenden Einfluss von Somatostatin entgegenwirkt. Studien, die GHRH mit Ghrelin-Rezeptor-Agonisten kombinierten, berichteten wiederholt, dass die gleichzeitige Stimulation mehr GH freisetzt als die Summe der Einzelreize.

Weder CJC-1295 ohne DAC noch Ipamorelin ist von der FDA oder der EMA als Arzneimittel zugelassen, und die Kombination wurde nicht als therapeutisches Produkt bewertet. Die Mischung wird ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke geliefert und gehandhabt.

Forschungsschwerpunkte

• Synergistische GH-Freisetzung – untersucht als Modell, in dem die Stimulation des GHRH-Rezeptors und des Ghrelin-Rezeptors in einem Präparat kombiniert wird.
• Pulsatile Sekretion – betrachtet, da beide Komponenten kurz wirken und GH-Pulse erzeugen, die dem endogenen Muster ähneln.
• IGF-1-Regulation – untersucht im Zusammenhang mit dem nachgelagerten Anstieg des zirkulierenden IGF-1.
• Selektivität der Hormonantwort – von Interesse, da Ipamorelin Cortisol und Prolaktin Berichten zufolge weitgehend unbeeinflusst lässt.
• Schlaf und nächtliches GH – untersucht im Zusammenhang mit der Verbindung zwischen Tiefschlaf und den größten physiologischen GH-Pulsen.
• Geweberegeneration – betrachtet im Zusammenhang mit GH-abhängigen Reparaturprozessen nach mechanischer Belastung.
• Körperzusammensetzung – Gegenstand von Arbeiten zur Lipolyse und zum Erhalt der Magermasse unter GH-Einfluss.
• Altersbedingter GH-Rückgang – betrachtet im Kontext der mit dem Alter abnehmenden Amplitude der GH-Sekretion.

Klinische Untersuchungen

Zur Mischung selbst liegen keine veröffentlichten kontrollierten klinischen Studien vor. Die verfügbaren Daten betreffen die einzelnen Komponenten und das allgemeine Zusammenspiel der GHRH- und Ghrelin-Rezeptorwege.

Für Ipamorelin beschrieb die ursprüngliche Charakterisierung durch Raun und Kollegen im Jahr 1998 bei Schweinen eine GH-freisetzende Potenz vergleichbar mit GHRP-6, ohne den bei anderen Sekretagoga beobachteten Anstieg von ACTH und Cortisol. Pharmakokinetische Studien an gesunden Probanden berichteten eine Halbwertszeit von etwa zwei Stunden und einen einzelnen GH-Gipfel nach der Gabe. Eine spätere Phase-II-Studie zum postoperativen Ileus zeigte beim primären Endpunkt keinen signifikanten Unterschied zu Placebo.

Für kurz wirksame GHRH-Analoga zeigte die Forschung zu GHRH (1-29) und seinen stabilisierten Varianten einen raschen, mengenabhängigen GH-Anstieg, der innerhalb weniger Stunden zum Ausgangswert zurückkehrt, während die Rückkopplung über Somatostatin und IGF-1 erhalten bleibt.

Studien, die GHRH mit Ghrelin-Mimetika wie GHRP-2 oder GHRP-6 kombinierten, beschrieben beim Menschen eine synergistische GH-Antwort, die die mechanistische Grundlage für die Kombination beider Peptide bildet. Ob sich diese Synergie in messbare Langzeitergebnisse übersetzt, ist in kontrollierten Studien nicht belegt.

In der Forschung verwendete Mengen

Die in veröffentlichten Forschungsprotokollen angegebenen Mengen sind experimentelle Parameter. Sie sind keine Dosierungsempfehlungen, keine medizinischen Dosen und keine Anwendungsanleitung. Sie werden hier nur aufgeführt, um die in der Literatur vorkommende Spannweite zu beschreiben.

Humanpharmakologische Studien zu den einzelnen Komponenten gaben die Mengen bezogen auf das Körpergewicht an. Ipamorelin wurde beispielsweise in pharmakokinetischen Arbeiten intravenös bis etwa 0,1 mg/kg und in der Studie zum postoperativen Ileus mit 0,03 mg/kg zweimal täglich untersucht. Verwandte GHRH-Analoga wurden mit etwa 1 mcg/kg als intravenöser Stimulationstest eingesetzt.

Nichtklinische Forschungsprotokolle mit der Mischung beschreiben häufiger Gesamtmengen von 200 bis 600 mcg pro Tag, aufgeteilt auf eine oder zwei subkutane Gaben, oft am Abend oder morgens und abends. Die berichteten Beobachtungszeiträume liegen zwischen 8 und 16 Wochen, häufig gefolgt von einer Pause.

Lyophilisiertes Material wird in der Regel tiefgekühlt und lichtgeschützt gelagert, rekonstituiertes Material bei 2–8 °C. Dies sind Handhabungsparameter für Labormaterial.

In der Literatur berichtete Reaktionen

Die für die Komponenten und für ähnliche Kombinationen beschriebenen Reaktionen waren überwiegend leicht und vorübergehend. Genannt werden:

• Rötung an der Applikationsstelle;
• vorübergehende Müdigkeit;
• leichte Kopfschmerzen;
• Wassereinlagerungen;
• verstärktes Hungergefühl;
• Schwindel;
• vorübergehende Hautrötung oder Wärmegefühl.

Das langfristige Sicherheitsprofil der Mischung und ihrer Komponenten ist nicht belegt. Die Folgen einer wiederholten kombinierten Stimulation der GH/IGF-1-Achse über längere Zeiträume sind unbekannt.

CJC-1295 (ohne DAC) + Ipamorelin im Vergleich zu anderen Peptiden

Mischung vs CJC-1295 (ohne DAC) allein – allein stimuliert CJC-1295 ohne DAC nur den GHRH-Rezeptor, und seine Wirkung wird durch den Somatostatin-Tonus begrenzt. Durch Ipamorelin wird ein zweiter Signalweg einbezogen, der den resultierenden GH-Puls Berichten zufolge verstärkt.

Mischung vs Ipamorelin allein – als Einzelsubstanz erzeugt Ipamorelin einen GH-Gipfel über den Ghrelin-Rezeptor. In der Mischung liefert die GHRH-Komponente das primäre Freisetzungssignal, und beide werden als synergistisch statt additiv wirkend beschrieben.

Mischung vs CJC-1295 mit DAC – die DAC-Variante bindet an Albumin und hält GH und IGF-1 über Tage erhöht. Die Mischung verwendet die kurz wirksame Variante, sodass das Forschungsmodell auf abgegrenzten Pulsen statt auf kontinuierlicher Stimulation beruht.

Mischung vs GHRP-2 oder GHRP-6 in Kombination mit einem GHRH-Analogon – GHRP-2 und GHRP-6 sind weniger selektive Ghrelin-Rezeptor-Agonisten, die Berichten zufolge Cortisol und Prolaktin und im Fall von GHRP-6 den Appetit stärker erhöhen. Ipamorelin wird in kombinierten Modellen gewählt, wenn eine engere Hormonantwort Ziel der Untersuchung ist.

Mischung vs hGH (Somatotropin) – Somatotropin ist exogenes Wachstumshormon, das die hypophysäre Regulation umgeht. Die Mischung liefert kein Hormon von außen; die Forschung dazu betrifft die Anregung der körpereigenen GH-Produktion bei erhaltener physiologischer Rückkopplung.

Die Informationen auf dieser Seite wurden aus veröffentlichten wissenschaftlichen Untersuchungen zusammengestellt und dienen ausschließlich der Information. Sie sind nicht dazu bestimmt, Krankheiten zu diagnostizieren, zu behandeln oder zu verhüten. Die angebotenen Produkte sind weder Arzneimittel noch Medizinprodukte und eignen sich ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke.