Tesamorelin Doppelkammer-Pen

Beschreibung

Tesamorelin ist ein synthetisches Peptid und ein Analogon des Wachstumshormon-Releasing-Hormons (GHRH). Es regt die Hypophyse zur Ausschüttung von Wachstumshormon (GH) an, was wiederum die IGF-1-Spiegel im Organismus anhebt.

Anders als die unmittelbare Gabe von Wachstumshormon aktiviert Tesamorelin die körpereigenen Mechanismen. Es wirkt weiter oben in der Kette, spricht die Hypothalamus-Hypophysen-Achse an und erhält das physiologische pulsatile Muster der GH-Sekretion. Das bedeutet bessere Steuerbarkeit, ein geringeres Risiko übermäßiger Stimulation und eine physiologischere Hormonantwort.

Nach der Bindung an die GHRH-Rezeptoren wird der cAMP-Signalweg aktiviert, was zu einer vermehrten Freisetzung von GH und in der Folge zu einem Anstieg von IGF-1 auf endogenem Weg führt.

Tesamorelin wurde von Theratechnologies entwickelt und 2010 für den medizinischen Gebrauch bei HIV-assoziierter Lipodystrophie zugelassen, einem Zustand, der durch die Anreicherung viszeralen Fetts gekennzeichnet ist. Innerhalb des Forschungsfelds fällt es durch seine klar gerichtete Wirkung auf das viszerale Fettgewebe auf, was es zu einem der wenigen GHRH-Analoga mit belegter klinischer Erfahrung und breiter wissenschaftlicher Grundlage macht.

Da seine Wirkung auf ein bestimmtes Fettdepot und nicht auf die Körpermasse insgesamt gerichtet ist, wird Tesamorelin häufig in Versuchsanordnungen eingesetzt, in denen die Unterscheidung zwischen viszeralem und subkutanem Gewebe Gegenstand der Messung ist.

Dieses Material wird im Format des Doppelkammer-Pens geliefert. Zwei getrennte Kammern im Inneren des Geräts enthalten das lyophilisierte Peptid und das zugehörige Lösungsmittel; beim Aktivieren des Pens werden beide zusammengeführt, sodass die Rekonstitution unmittelbar in der Karpule erfolgt, ohne separate Durchstechflasche und Spritze. Die Menge wird anschließend über das gerasterte Dosierrad eingestellt, wodurch sich kleine tägliche Mengen reproduzierbar abmessen lassen und der Umgang mit dem Material im Laborbetrieb auf ein Minimum beschränkt bleibt.

Tesamorelin ist für die auf dieser Seite beschriebenen Zwecke weder von der FDA noch von der EMA zugelassen und wird ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke verwendet.

Forschungsschwerpunkte

• Viszerales Fettgewebe – dies ist die wichtigste und am besten dokumentierte Wirkung. Das Peptid wird mit einer deutlichen Verringerung des tiefen Bauchfetts in Verbindung gebracht, jenes Depots, das mit Insulinresistenz und kardiometabolischem Risiko verknüpft ist.
• Endogene Wachstumshormonfreisetzung – Tesamorelin hebt GH und IGF-1 auf physiologischem Weg an und erhält dabei die natürliche Regulation und Rückkopplung im Organismus.
• Stoffwechselgleichgewicht – über seine Wirkung auf die GH-Achse beeinflusst das Peptid, wie der Körper Energie nutzt und seine Fettdepots verwaltet.
• Lipidprofil – Untersuchungen berichten von einer Verringerung der Triglyceride und von Veränderungen mehrerer Lipidmarker.
• Leberfett – es liegen Daten vor, wonach Tesamorelin die Fetteinlagerung in der Leber verringern kann, was es für die Forschung zu NAFLD interessant macht.
• Körperzusammensetzung – es verbindet eine Verringerung des Fettanteils mit dem relativen Erhalt der fettfreien Masse, eine Unterscheidung, die in längeren Protokollen ins Gewicht fällt.
• Physiologische GH-Steuerung – anders als direktes GH oder einige GHRP-Peptide erzeugt Tesamorelin keine abrupte, unkontrollierte hormonelle Stimulation.

Klinische Untersuchungen

Tesamorelin gehört zu den wenigen Peptiden mit umfangreichen klinischen Daten am Menschen und mit Ergebnissen, die in anerkannten wissenschaftlichen Zeitschriften veröffentlicht wurden.

In einer zentralen, im New England Journal of Medicine veröffentlichten Untersuchung wurde bei Patienten mit HIV nach 26 Wochen Anwendung eine deutliche Verringerung des viszeralen Fettgewebes beobachtet. Die wesentlichen Befunde waren eine Verringerung des viszeralen Fetts um etwa 15 bis 20 Prozent, ein deutlicher Anstieg von IGF-1 und eine Verbesserung mehrerer Stoffwechselmarker.

In nachfolgenden Untersuchungen blieb die Wirkung über Zeiträume von bis zu 52 Wochen erhalten, wobei die Verringerung beim viszeralen Fett ausgeprägter ausfiel als beim subkutanen. Weitere Arbeiten im Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism zeigten, dass Tesamorelin die natürliche Pulsatilität der GH-Sekretion erhält, was sein physiologisches Profil erklärt.

In JAMA veröffentlichte Daten beschreiben einen Einfluss auf das Leberfett, wobei in bestimmten Populationen eine verringerte Fetteinlagerung beobachtet wurde.

Zusammengenommen weisen diese Daten Tesamorelin als eines der am besten untersuchten GHRH-Analoga mit klar umrissener Wirkung auf Stoffwechsel und Fettgewebe aus.

In der Forschung verwendete Mengen

Tesamorelin wird einmal täglich subkutan verabreicht. Die nachstehenden Werte sind experimentelle Mengen aus Forschungszusammenhängen und stellen keinerlei Empfehlung dar.

• Übliche experimentelle Menge – 0,5 bis 2 mg pro Tag.
• Dauer der Versuchsperioden – 12 bis 24 Wochen.
• Abstand zwischen den Zyklen in den zitierten Protokollen – 4 bis 8 Wochen.

In den meisten Protokollen wird das Peptid abends angewendet, vor dem Schlafen und nicht weniger als zwei Stunden nach der Nahrungsaufnahme, insbesondere nach Kohlenhydraten. Grund für die abendliche Anwendung ist der natürliche GH-Gipfel während des Schlafs und die bessere Abstimmung auf diese Physiologie.

Einige Protokolle lassen je nach Zielsetzung der Untersuchung auch eine morgendliche Anwendung im nüchternen Zustand zu.

In der Literatur berichtete Reaktionen

Wie bei allen Peptiden sind die beschriebenen Reaktionen individuell und zumeist dosisabhängig.

• Rötung oder Reizung an der Injektionsstelle;
• leichte Schwellung;
• Flüssigkeitseinlagerung;
• Gelenkschmerzen;
• Muskelbeschwerden;
• Kribbeln in den Gliedmaßen;
• leichter Anstieg des Blutzuckers;
• Kopfschmerzen.

In den meisten Fällen waren die Reaktionen vorübergehend und ließen mit der Gewöhnung an das Protokoll nach. Das Langzeitsicherheitsprofil über die veröffentlichten Beobachtungszeiträume hinaus ist nicht abschließend geklärt.

Tesamorelin im Vergleich zu anderen Peptiden

Tesamorelin vs hGH (Somatotropin) – Somatotropin führt Wachstumshormon unmittelbar zu und umgeht den Regelkreis vollständig. Tesamorelin wirkt weiter oben an den GHRH-Rezeptoren und lässt die Rückkopplung unberührt, sodass das pulsatile Sekretionsmuster erhalten bleibt. Das eine liefert das Hormon, das andere weist die Hypophyse an, es zu bilden.

Tesamorelin vs Sermorelin – beide sind GHRH-Analoga und wirken am selben Rezeptor. Sermorelin ist das kürzere und weniger stabile Molekül, während Tesamorelin eine Modifikation trägt, die die Widerstandsfähigkeit gegen enzymatischen Abbau erhöht und seine Aktivität verlängert. Der Unterschied betrifft die Stabilität, nicht den Mechanismus.

Tesamorelin vs CJC-1295 – CJC-1295 ist ebenfalls ein GHRH-Analogon und bindet in seiner DAC-Form an Plasmaproteine, wodurch die Aktivität über Tage erhalten bleibt. Tesamorelin arbeitet in einem täglichen Zyklus, der dem natürlichen Sekretionsrhythmus näherbleibt. Das eine dehnt das Signal, das andere wiederholt es in physiologischer Form.

Tesamorelin vs Ipamorelin – Ipamorelin ist ein GHRP-Peptid und wirkt über die Ghrelin-Rezeptoren, also über einen völlig getrennten Weg. Beide sind eher komplementär als konkurrierend und werden in Forschungsprotokollen häufig kombiniert, sodass beide Wege zur GH-Freisetzung angesprochen werden.

Tesamorelin vs HGH Fragment 176-191 – das Fragment wirkt unmittelbar auf das Fettgewebe und beteiligt die GH-Achse überhaupt nicht, sodass IGF-1 unverändert bleibt. Tesamorelin erreicht das Fettgewebe mittelbar, über die hormonelle Kaskade. Das eine untersucht die Lipolyse für sich, das andere als nachgelagerte Folge der GH-Signalgebung.

Die Informationen auf dieser Seite wurden aus veröffentlichten wissenschaftlichen Untersuchungen zusammengestellt und dienen ausschließlich der Information. Sie sind nicht dazu bestimmt, Krankheiten zu diagnostizieren, zu behandeln oder zu verhüten. Die angebotenen Produkte sind weder Arzneimittel noch Medizinprodukte und eignen sich ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke.